80.从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，能抑制细胞有丝分裂，有-定的抗肿瘤作用，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在息痛风急症时使用的药物是(E)
81.通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌哈的药物是(A)
[82~84]
A.防腐剂
B.增溶剂
C.潜溶剂
D.助悬剂
E.助溶剂
82.为了增加甲硝唑溶解度,使用水-乙醇混合溶剂作为(D)
83.苯扎溴铵在外用液体制剂中作为(B)
84.碘化钾在碘酊中作为(A)
[85~87]
A.液状石蜡
B.交联聚维酮(PVPP)
C.四氟乙烷(HFA-134a)
D.乙基纤维素(EC)
E.聚山梨酯80
85拋射剂是气雾剂喷射药物的动力,常用作拋射剂的是(C)
86.口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程,常用作片剂崩解剂的是(B)
87.发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是(E)
[88~90]
A.265nm
B.273nm
C.271nm
D.245nm
E.259nm
布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示
88.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除23mn外最大吸收波长是(A)
89:在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,肩峰的波长是(E
90.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,除245m外，最小吸收波长是(C)
[91~93]
A.pKa
B.ED50
C.LD50
D.IgP
E.HLB
91.用于评价药物急性毒性的参数是(C)
92.用于评价药物脂溶性的参数是(D)
93.用于评价表面活性剂性质的参数是(E)
[94-96]
A.卤素
B.羟基系
C:硫醚
D.酰胺基
E.烷基
94.在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是(B)
95.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是(C)
96.可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是(A)
[97~98]
A.注射用水
B.矿物质水
C.饮用水
D.灭菌注射用水
E.纯化水
97.在制剂制备中，常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是《A)
98.在临床使用中,用作注射用无菌粉末溶剂的是(D)
[99~100]
A.阿卡波糖
B.西格列汀
C.格列美脲
D.瑞格列奈
E.艾塞那肽
99.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是(D)
100.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制剂是(A)
三、综合分析选择题
(一)
《羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构
如下:
HMGCoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会弓|起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言,获益远大于风险。
101.含有环A基本结构，临床上用于治。疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是(A)
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
102.含有环B基本结构,水溶性好，口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是(A)
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
103.因弓|起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是(C)
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
(二)
阿司匹林(结构图)是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
104.根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说一法，正确的是(B)
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置，易被氧化成能型有色物质,而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内胱甘肱，引起肝坏死
105.药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是(A)
A.在胃液中几平不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
106.临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析，其原因主要是(D)
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠.上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物
107.根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为(D)
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量，表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一-级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后，又表现为一-级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
(三)
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在
82%~124%和93%~115%范围内。
108.根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是(B)
A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效
B.根据AUC0-∞=和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
C.根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
E:供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
109.根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0=∞为64.8mg.h/L,该药的平均稳态血药浓度为(B)
A.2.7mg/L
B.8.1mg/L
C.3.86mg/L
D.11.6mg/L
E.44.9mg/L
110.根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常入的1/2,为达到相，同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为(C)
A.500mg
B.250mg
C.125mg
D.200mg
E.75mg
四、多项选择题
111药用辅料的作用有(ABCDE)
A.使制剂成型
B.使制备过程顺利进行
C.降低药物毒副作用
D.提高药物疗效
E.提高药物稳定性
112.原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有(ABCE)
A.舍曲林
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕利哌酮
E.阿米替林
113.硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)。
有图
关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法各正确的有(ABDE)
A.舌下片用于舌下含服，不可吞服
B.舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作
C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢
D.贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗
E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢
114.使用包合技术可以(ABCE)
A.提高药物的溶解度
B.掩盖药物的不良气味
C.使液体药物固体化,减少挥发成分的损失
D.增加药物的刺激性
E.提高药物稳定性
115.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有(ABCDE)
A.本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解
B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶，
C.取本品约0.1g,加水10ml,煮沸,放冷加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色
D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱C集5图)一致
E.炽灼残渣不得过0.1%(通则0831)
116.可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有(ABCDE)
A.酶
B.核酸
C.受体
D.离子通道
E.转运体
117.地尔硫革(结构式)体内主要代谢反应有(ABE)
A.N-脱甲基
B.O-脱甲基
C.S-氧化
D.C-氧化
E.脱乙酰基
118.致依赖性药物包括(ABCD)
A.可待因系
B.地西泮
C.氯胺酮
D.哌替啶
E.普仑司特
119.关于糖皮质激素的说法,正确的有(ABDE)
A.糖皮质激素的基本结构是含有二酮和11,17a,21-三羟基(或11-羰基、17a,21-二羟基)的孕甾烷
B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用京如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
C.在糖皮质激素甾体的6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不。增加.
D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用
120.属于药理性拮抗的药物相互作用有(ABCDE)
A.肾上腺素拮抗组胺的作用。治疗过敏性休克
B.普萘洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动作用消失
C.间羟胺对抗氯丙嗪弓|起的体位性低血压
D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用
E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象
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